Le statine rappresentano la terapia ipolipemizzante elettiva per ridurre il rischio di eventi cardiovascolari nei pazienti in cui la prevenzione primaria o secondaria sia clinicamente indicata.
Tra il 7 e il 29% dei pazienti in terapia con statine, tuttavia, riporta effetti indesiderati muscoloscheletrici che ne impediscono l’uso o ne limitano la somministrazione al dosaggio massimale, con una riduzione della compliance del paziente. L’abbandono della terapia con questi farmaci è associato ad un incrementato rischio di eventi cardiovascolari.

L’Acido Bempedoico trova indicazione nel trattamento dell’ipercolesterolemia primaria o dislipidemia mista nei pazienti adulti già in terapia con una statina o altra terapia ipolipemizzante non in grado di raggiungere i livelli target di colesterolo LDL o quando le statine non sono tollerate o ne è controindicato l’uso.

Farmacodinamica

L’Acido Bempedoico è un profarmaco che, assunto per os, viene attivato a livello epatico per mezzo di una acetil-coenzima A sintetasi. Il farmaco attivo agisce a monte del target delle statine, inibendo selettivamente l’enzima adenosin trifosfato citrato liasi ( ACLY ), coinvolto nella biosintesi del colesterolo epatico, determinando: riduzione della sintesi di colesterolo a livello epatico; riduzione della colesterolemia LDLattraverso una sovraregolazione dei recettori per le LDL; soppressione della biosintesi degli acidi grassi epatici.

Posologia

La dose raccomandata di Acido Bempedoico ( Nilemdo ) è pari a una compressa da 180 mg assunta una volta al giorno indipendentemente dai pasti.
È disponibile anche l'associazione fissa di Acido Bempedoico 180 mg ed Ezetimibe 10 mg ( Nustendi ) da assumere una volta al giorno.

Non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti anziani e nei pazienti con compromissione renale o epatica da lieve a moderata, mentre non sono disponibili dati relativi ai pazienti con compromissione renale o epatica grave. In questi casi può essere opportuno un monitoraggio addizionale delle reazioni avverse e occorre valutare periodicamente la funzionalità epatica.

Avvertenze

L’impiego dell’Acido Bempedoico è limitato alla popolazione adulta, in quanto sicurezza ed efficacia nei soggetti di età inferiore a 18 anni non sono state ancora stabilite.

L’Acido Bempedoico è controindicato in gravidanza ed allattamento. Durante il trattamento, pertanto, è necessario l’utilizzo di contraccettivi e, prima dell’inizio della terapia, è opportuno verificare un eventuale stato di gravidanza.

L’Acido Bempedoico aumenta le concentrazioni plasmatiche delle statine esponendo ad un aumento del rischio di miopatia se associato ad esse, pertanto i pazienti che assumono entrambi i farmaci devono essere monitorati al fine di rilevare eventuali reazioni avverse. In particolare non deve essere associato con Simvastatina a dosi superiori a 40 mg/die.

L’Acido Bempedocico può aumentare l’uricemia a causa dell’inibizione dell’OAT2 tubulare renale: il trattamento deve essere interrotto in caso di comparsa di iperuricemia accompagnata da sintomi di gotta. ( Xagena_2024 )

Fonte: FIMG Formazione, 2024

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